Arimidex behoort tot een categorie en klasse geneesmiddelen die bekend staan als aromataseremmers.

Aromataseremmers behoren tot een nog bredere klasse van geneesmiddelen die bekend staat als anti-oestrogenen .

De andere subcategorie van geneesmiddelen onder de categorie anti-oestrogenen staat bekend als selectieve oestrogeenreceptormodulatoren (SERM's), zoals Nolvadex en Clomid.

Aromataseremmers verschillen sterk van SERM's in hun werking en hoe ze omgaan met de problemen van oestrogeencontrole.

Het misverstand dat SERM's, zoals Nolvadex en Clomid, dienen om de oestrogeenspiegels te verlagen, moet eerst worden aangepakt.

Dit is een hardnekkig gerucht onder de anabole steroïde-gebruikende gemeenschap die de laatste tijd begint te eroderen, maar het gerucht houdt nog steeds aan.

SERM's dienen om de werking van oestrogeen op de receptorplaatsen in borstweefsel te blokkeren door de receptorplaatsen in plaats van oestrogeen te bezetten, zodat oestrogeen zelf zijn effecten daar niet kan uitoefenen door binding van de receptorplaats.

Omgekeerd zullen SERM's ook fungeren als oestrogenen op receptorplaatsen in andere cellen in andere delen van het lichaam (de lever, bijvoorbeeld in het geval van Nolvadex).

SERM's verlagen de circulerende niveaus van oestrogeen in bloedplasma niet.Aromataseremmers dienen om dit te doen door de productie van oestrogeen te elimineren door binding aan en het uitschakelen van het aromatase-enzym, het enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting (of aromatisering) van androgenen in oestrogeen.

Geschiedenis

Arimidex is een aromataseremmer ontwikkeld door Zeneca Pharmaceuticals (nu AstraZeneca) die oorspronkelijk werd gesynthetiseerd en ontworpen voor de behandeling van vrouwelijke patiënten die lijden aan gevorderde borstkanker. 

Het werd goedgekeurd voor gebruik door de FDA en vrijgegeven op de Amerikaanse markt voor geneesmiddelen op recept in 1995.

Arimidex wordt beschouwd als een van de nieuwere aromataseremmers, bekend als een aromataseremmer van de derde generatie.

De reden waarom zowel aromataseremmers als SERM's de effecten van oestrogeen op verschillende manieren blokkeren, is omdat is vastgesteld dat de overgrote meerderheid van borstkankers wordt gestimuleerd en versneld door oestrogeen.

Gebruik

Arimidex wordt gebruikt bij behandelingen van borstkanker als een zogenaamde aanvullende behandeling. 

Dit verwijst meestal naar een aanvullende behandeling wanneer andere standaardbehandelingen niet aan de juiste verwachtingen hebben voldaan.

Voorafgaand aan de ontwikkeling en introductie van Arimidex als medicijn voor de behandeling van borstkanker, was Nolvadex ( tamoxifen ) het primaire medicijn dat decennialang voor de behandeling werd gebruikt .

Nolvadex wordt beschouwd als de eerste en standaardbehandeling voor borstkankerpatiënten. Wanneer de behandeling met Nolvadex om de een of andere reden niet aan de verwachtingen voldoet tijdens de behandeling van borstkanker, worden aanvullende tweedelijnsgeneesmiddelen zoals Arimidex gebruikt.

Omdat Arimidex de allereerste aromataseremmer was waar veel bodybuilders kennis van hebben genomen, is het de meest populaire aromataseremmer die wordt gebruikt onder gebruikers van anabole steroïden voor oestrogeencontrole. 

Het gebruik door atleten die anabole steroïden gebruiken, is voor de controle van bijna alle oestrogeengerelateerde bijwerkingen : de manifestatie van gynaecomastie, waterretentie en een opgeblazen gevoel, stijgende bloeddruk (als gevolg van waterretentie neemt toe door oestrogeen).

Dit in tegenstelling tot SERM's zoals Nolvadex, die alleen dienen om gynaecomastie te blokkeren. Studies hebben in feite aangetoond dat het gebruik van Arimidex bij mannen effectief genoeg is om de circulerende bloedplasmaspiegels van oestrogeen met 50% te verlagen bij slechts een dosis van 0,5 - 1 mg per dag [5].

Dit is een zeer aanzienlijke afname bij mannen, maar kan worden gezien als heel anders dan de 80% reductie bij vrouwelijke borstkankerpatiënten, maar er moet aan worden herinnerd dat oestrogeen en hoe het zich verhoudt tot de vrouwelijke fysiologie anders is dan bij mannen.

Afgezien van het gebruik bij bodybuilders, is Arimidex ook medisch gebruikt bij mannen. Sommige mannen vertonen om verschillende redenen abnormaal hoge oestrogeenspiegels en Arimidex is gebruikt om deze aandoeningen te bestrijden.

In het bijzonder is Arimidex gebruikt voor de behandeling van mannelijke adolescenten die overmatige oestrogeenspiegels vertonen tijdens de reinheid, wat resulteert in ongewenste puberale gynaecomastie .

Bovendien kunnen overmatige oestrogeenspiegels bij adolescente mannen tijdens de puberteit vaak leiden tot groeiachterstand vanwege het feit dat oestrogeen een sleutelrol speelt bij het sluiten van de groeischijven van de botten, waardoor verdere lineaire groei wordt voorkomen, en Arimidex is ook gebruikt om behandel deze aandoeningen ook .

Kenmerken van Arimidex

Chemische samenstelling

Arimidex is een niet-steroïde aromataseremmer. Dit wil zeggen dat het niet de karakteristieke koolstofstructuur met vier ringen van cycloalkaanringen bezit die gebruikelijk zijn voor alle soorten steroïden.

Eigenschappen

De effecten van Arimidex op de controle van de serumoestrogeenspiegel kunnen behoorlijk drastisch zijn, zelfs bij een dagelijkse dosis van 1 mg. Het is aangetoond dat de hoeveelheid oestrogeensuppressie als gevolg van deze dosis meer dan 80% is bij patiënten.

Arimidex kan zo effectief zijn in het remmen van het aromatase-enzym en daardoor het verlagen van de oestrogeenspiegels dat deze verbinding doorgaans alleen wordt toegediend aan postmenopauzale vrouwen en/of wordt gebruikt wanneer andere eerstelijnsbehandelingen voor borstkanker hebben gefaald.

Arimidex en letrozol zijn beide geclassificeerd als niet-steroïde en niet-suïcidale aromataseremmers die met het substraat concurreren voor binding aan de actieve plaats van het enzym.

Dit is heel anders dan Aromasin (Exemestane), een steroïde en suïcidale aromataseremmer die werkt als een op een mechanisme gebaseerde steroïderemmer die het substraat nabootst, door het enzym wordt omgezet in een reactief tussenproduct en resulteert in de inactivering van de aromatase enzym.

Voor het gemak van begrip, wat dit voor de leek betekent, is dat de chemische structuur van Aromasin lijkt op de traditionele 'doelen' waaraan aromatase zich bindt (bijvoorbeeld testosteron) en dat het in wezen het aromatase-enzym voor de gek houdt om zich eraan te binden, alleen om te worden geblokkeerd/gedeactiveerd.

Omdat de bindkracht zo groot is,deze remming wordt permanent voor het aromatase-enzym waaraan Aromasin is gebonden.

Arimidex enLetrozol , dat niet-suïcidale aromataseremmers zijn, concurreren beide met de traditionele 'targets' van het enzym in plaats van verzekerd te zijn van een permanente plek (wat het voordeel is dat Aromasin heeft ten opzichte van de andere twee).

Bodybuilders en atleten die anabole steroïden gebruiken, zullen meestal de voorkeur geven aan aromataseremmers zoals Arimidex vanwege zijn vermogen om stijgende oestrogeenspiegels te elimineren bij de hoofdoorzaak: aromatase.

Door het aromatase-enzym uit te schakelen, kunnen suprafysiologische niveaus van aromatiseerbare androgenen (zoals testosteron, Dianabol , Boldenon, enz.) niet worden omgezet in oestrogeen, waardoor elk mogelijk risico op oestrogeengerelateerde bijwerkingen wordt geëlimineerd.

Arimidex-bijwerkingen

Omdat Arimidex (Anastrozol) een hulpstof is voor de oestrogeencontrole in het lichaam, is het een stof die over het algemeen goed wordt verdragen door mannelijke gebruikers.

Er zijn echter enkele bijwerkingen van Arimidex waar u zich zorgen over moet maken. Dit komt voornamelijk voor in de vorm van een overmatige verlaging van de bloedplasmaspiegels van oestrogeen in het lichaam, evenals langdurige onderdrukking van oestrogeen.

Arimidex beïnvloedt vrouwen op een veel grotere en significantere manier dan ook bij mannelijke gebruikers.

Als het gaat om oestrogeenreductie en -onderdrukking, moet worden begrepen dat in tegenstelling tot SERM's (selectieve oestrogeenreceptormodulatoren) zoals Nolvadex of Clomid (Clomifeencitraat), Arimidex tot de familie van aromataseremmers behoort.

Dit betekent dat het dient om het aromatase-enzym uit te schakelen, dat verantwoordelijk is voor de aromatisering - of, omzetting - van testosteron in oestrogeen.

Met andere woorden, Arimidex verlaagt de totale circulerende oestrogeenspiegels bij de wortelbron in tegenstelling tot SERM's, die alleen dienen om de activiteit van oestrogeen op geselecteerde receptorplaatsen te blokkeren.

Studies hebben aangetoond dat het gebruik van Arimidex resulteert in een verhoogde incidentie en kans op botbreuken.

Hoewel dit een meer vrouwenspecifieke bijwerking is van het gebruik van Arimidex, speelt oestrogeen ook bij mannen een belangrijke rol bij de bevordering en het behoud van het botmineraalgehalte.

Er zijn onderzoeken uitgevoerd waaruit is gebleken dat Arimidex zelfs bij kortdurend gebruik een negatief effect heeft op de calciumturnover in botweefsel.

Lethargie en vermoeidheid worden vaak geassocieerd met het gebruik van Arimidex.

Zoals met bijna alle oestrogeenreductiemiddelen, betekent een verlaging van de circulerende oestrogeenspiegels dat de belangrijke rol die oestrogeen speelt in het CZS (centraal zenuwstelsel) wordt verminderd, wat resulteert in mogelijke gevallen van chronische vermoeidheid.

Dit is meestal het gevolg van het feit dat de oestrogeenspiegels worden verlaagd tot niveaus die als veel te laag worden beschouwd om gezond te zijn.

Cholestorol

Een bijzonder prominente bijwerking van het gebruik van Arimidex is de negatieve invloed op het cholesterolprofiel in het bloed. Zoals met bijna alle oestrogeenverlagende verbindingen, zal Arimidex ook het HDL (goede) cholesterol verlagen en het LDL (slechte cholesterol) verhogen.

Dit komt omdat oestrogeen verantwoordelijk is voor de bevordering van een gezond cholesterolgehalte in het lichaam, en een verstoring van de normale bloedplasmaspiegels van oestrogeen zal dat inderdaad verstoren.

Het spreekt natuurlijk ook voor zich dat hoe ernstiger de vermindering van oestrogeen, hoe ernstiger de cardiovasculaire effecten op dit gebied zullen zijn.

Oestrogeen

Een belangrijke bijwerking van Arimidex is de mogelijkheid van een oestrogeenrebound. Dit bestaat met name bij twee van de drie meest populaire aromataseremmers (Arimidex en Letrozol). 

De derde aromataseremmer, Aromasin (Exemestane) deelt niet hetzelfde kenmerk van de mogelijkheid van oestrogeenrebound. Dit komt omdat Arimidex, in tegenstelling tot Aromasin, een niet-suïcidale aromataseremmer is.

Dit betekent dat Arimidex zal binden met het aromatase-enzym en het zal uitschakelen, maar het doet dit niet permanent.

Op een gegeven moment zal Arimidex dissociëren met het enzym en zal het enzym dan weer vrij zijn om zijn werk in het lichaam te doen.

Wat dit voor de eindgebruiker betekent, is het risico van een terugkeer van de oestrogeenspiegels (en dus oestrogeengerelateerde bijwerkingen) als het gebruik van Arimidex te snel of abrupt wordt stopgezet na het begin van het gebruik.

Dosering en toediening van Arimidex

Medisch gezien wordt Arimidex (Anastrozol) gebruikt als een medicijn bij de behandeling van postmenopauzale borstkanker bij vrouwen waarvan is vastgesteld dat oestrogeen de belangrijkste oorzaak is.

De voorgeschreven dosering en toediening van Arimidex in deze gevallen vereisen 1 mg eenmaal per dag, totdat de progressie van de kanker is gestopt.

Arimidex voor gynaecomastie en oestrogeencontrole tijdens de cyclus

Met het oog op gynaecomastiecontrole en algemene oestrogeencontrole tijdens de cyclus, moet Arimidex worden gebruikt in een algemeen bereik van 0,5 - 1 mg per dag, en kan worden aangepast afhankelijk van de tolerantie van de gebruiker en de reactie op de verbinding.

Iedereen moet zijn Arimidex-dosering aanpassen aan zijn individuele reactie. Het is niet ongebruikelijk dat 0,5 mg/dag voor sommigen zelfs te veel (of te weinig) is.

Er moet ook altijd aan worden herinnerd dat het doel hier de oestrogeencontrole is tijdens een cyclus, niet de totale eliminatie van de oestrogeenspiegels.

Postcyclustherapie (PCT)

Aangezien in onderzoeken is aangetoond dat Arimidex helpt bij het genereren van endogene natuurlijke testosteronproductie bij mannen, zou een Arimidex-dosering van 0,5 mg tot 1 mg per dag voldoende moeten zijn voor de duur van elke PCT-duur.

Arimidex heeft een halfwaardetijd van ongeveer 48 uur, en het is ook belangrijk om te begrijpen dat de piekbloedplasmaspiegels niet worden bereikt met Arimidex totdat een volledige week (7 dagen) van consistent gebruik is bereikt.

Arimidex kan ook op elk moment van de dag worden ingenomen, met of zonder voedsel.

Beschikbaarheid

Arimidex is grotendeels een ongecontroleerde stof in de overgrote meerderheid van de wereld.

Met name in Canada en de Verenigde Staten is het een product dat alleen op recept verkrijgbaar is, maar het is geen gereguleerde stof en daarom legaal of bezit, koop en bezit - hoewel het hier niet zonder recept verkrijgbaar is.

In het VK is de legaliteit van Arimidex hetzelfde. In veel landen in Oost-Europa, Azië en het Midden-Oosten is Arimidex vaak vrij verkrijgbaar zonder recept.

Kopen

Arimidex is misschien wel de meest populaire anti-oestrogeen- en aromataseremmer van de drie (Arimidex, Letrozol en Aromasin), en als zodanig is het een zeer populaire hulpstof voor gebruik bij bodybuilders en atleten die anabole steroïden gebruiken.

Het spreekt dan ook voor zich dat dit een product is dat gemakkelijk te vinden en te koop moet zijn, en dat het in de inventaris van bijna elke bron, website of dealer van anabole steroïden zou moeten zijn.

Een punt om rekening mee te houden is dat dit product niet goedkoop is. Het is misschien wel een van de duurste hulpstoffen die te koop zijn.

Zoals gebruikelijk bestaan er drie verschillende producttypes van Arimidex: farmaceutische kwaliteit, ondergrondse laboratorium kwaliteit en onderzoekschemicaliën.

Elk verschilt om voor de hand liggende redenen in kwaliteit, prijs en consistentie.

FAQ

Waar wordt Arimidex voor gebruikt?

Anastrozol wordt gebruikt voor de behandeling van borstkanker bij vrouwen na de menopauze. Sommige borstkankers groeien sneller door een natuurlijk hormoon dat oestrogeen wordt genoemd.

Anastrozol vermindert de hoeveelheid oestrogeen die het lichaam aanmaakt en helpt de groei van deze borstkankers te vertragen of om te keren.

Wat zijn de meest voorkomende bijwerkingen van Arimidex?

Vaak voorkomende bijwerkingen:

  • Pijn of pijn in de gewrichten en spieren.
  • Symptomen van de menopauze.
  • .Laag humeur en depressie.
  • Moeite met slapen.
  • Vermoeidheid (extreme vermoeidheid)
  • Osteoporose (dunner worden van het bot)
  • Hoofdpijn, misselijkheid en braken.
  • Hoge cholesterol.

Moet ik Arimidex gebruiken tijdens mijn cyclus?

Arimidex kan helpen voorkomen dat bijwerkingen zoals gynaecomastie (borstvergroting bij mannen) zich ontwikkelen als gevolg van de aromatisering van anabole steroïden.

Bij gebruik voor dit doel wordt Arimidex meestal geïntroduceerd in week twee van de cyclus en gedurende de gehele duur van de cyclus ingenomen met 0,5 mg tweemaal per week

Hoe snel verlaagt Arimidex het oestrogeen?

De aanbevolen dagelijkse dosis, ARIMIDEX 1 mg, verminderde oestradiol met ongeveer 70% binnen 24 uur en met ongeveer 80% na 14 dagen dagelijkse dosering.

De onderdrukking van serumoestradiol bleef tot 6 dagen na stopzetting van de dagelijkse dosering met ARIMIDEX 1 mg gehandhaafd.


About the Author Theo

Theo houdt zich al meer dan 10 jaar bezig met gezondheid, voeding en fitness en heeft een passie voor lichamelijke educatie en coaching. Hij is een expert in supplementen en is toegewijd om onze lezers te helpen hun fitnessdoelen te bereiken en hun beste leven te leiden.

{"email":"Email address invalid","url":"Website address invalid","required":"Required field missing"}